「AbMole科研快報」低氧敏感性酪氨酸激酶抑制劑生物學研究

AbMole生物

TH-302 (Abmole, M2206，純度：>98%) ， 是一種選擇性低氧激活的前體藥物，靶向作用於實體瘤的hypoxic區域，IC50為19 nM，在缺氧條件下比在有氧條件下細胞毒性增強270倍，細胞色素P450代謝穩定。

在實驗設計中，為了考察未修飾的克唑替尼對激酶的抑制作用和乏氧條件下的活化作用，采用前藥TH-302 (Evofosfamide：它也包含一個2-nitroimidazole-5-yl單元作為低氧觸發單元)作為陽性對照組，並取得了良好的實驗結果。

鳴謝：Bielec B, et al. “Development and biological investigations of hypoxia-sensitive prodrugs of the tyrosine kinase inhibitor crizotinib”. Bioorganic Chemistry, 2020, 99:103778.